Alprazolam - dawkowanie, zastosowanie, opis leku (2024)

Alprazolam stosuje się w różnych stanach lękowych, które uniemożliwiają codzienne funkcjonowanie. Substancję wykorzystuje się do krótkotrwałego, objawowegoleczenia:

• lęku uogólnionego oraz napadowego;
• lęku w postaci fobii (w tym agorafobii);
• lęku towarzyszącemu stanom depresyjnym;
• napadów paniki.

Alprazolam jest stosowany off-label (wskazania pozarejestracyjne) w terapii bezsenności oraz do łagodzenia syndromu napięcia przedmiesiączkowego.

Dawkowanie substancji zależy od jednostki chorobowej, wieku oraz stanu ogólnego pacjenta.

Alprazolam stosuje się niezależnie od posiłku. Terapia lekiem powinna trwać możliwie jak najkrócej, zaleca się aby był to okres 4 tygodni, choć istnieje możliwość wydłużenia czasu leczenia do 8-12 tygodni. Należy jednak pamiętać, żeim dłużej stosowany jest alprazolam, tym ryzyko uzależnienia od tej substancji wzrasta. Dawki leku zwiększa się stopniowo, aż do uzyskania optymalnych efektów klinicznych, odstawianie alprazolamu również przebiega stopniowo.

Zwykle stosowane dawki dobowe u osób dorosłych:w przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu od 0,5 mg do 4mg, maksymalna dawka 10 mg na dobę, w przypadku zwykłych od 0,25 do 1,5 mg, przy czym dawka maksymalna wynosi 3 mg.

U osób starszych należy stosowaćniższe dawki, ze względu na zmniejszony klirens leku, a także na większą wrażliwość na alprazolam.

Przeciwwskazaniem do stosowania substancjijest nadwrażliwośćna alprazolam oraz inne benzodiazepiny.

Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, ze względu na brak oceny bezpieczeństwa terapii lekiem. Wiadomo także, że układ nerwowy młodych osób jest bardziej wrażliwy na działanie benzodiazepin.

Alprazolam jest również przeciwwskazany w przypadku występowania:

• Myastheniagravis;
• bezdechu sennego;
• ciężkiej niewydolności oddechowej;
• ciężkiej niewydolności wątroby.

Leczenie alprazolamem powinno trwać nie dłużej niż 8-12 tygodni (łącznie ze zmniejszaniem dawki). Należy uprzedzić pacjentów, że substancję stosuje się doraźnie i krótkotrwale.

Podczas terapii alprazolamem rozwija się zjawisko tolerancji.Zjawisko to opisano dla działania uspokajającego substancji, ale nie dla przeciwlękowego. Przy wielokrotnym i długotrwałym stosowaniu alprazolamu, dotychczas przyjmowane dawki mogą okazać się nieskuteczne. Należy pamiętać, że przypadki uzależnienia od alprazolamu obserwowano również u pacjentów stosujących dawki terapeutyczne nie mających czynników ryzyka, dlatego terapia lekiem powinna być możliwie jak najkrótsza.

Alprazolam powoduje uzależnienie psychiczne i fizyczne!Ryzyko uzależnienia wzrasta wraz z wydłużaniem czasutrwania leczenia oraz stosowaniem wysokich dawekleku. Możliwość uzależnienia zwiększa się, gdy chory przyjmuje inne leki przeciwlękowe oraz nasenne, a także kiedy pacjent jest jużuzależniony od innych substancji (np. alkohol, opiaty).

Pozakończeniu leczenia możliwe jest wystąpienie objawów odstawienia leku. Stan ten jest bardziej nasilony w przypadku nagłego przerwania leczenia substancjąoraz uzależnienia od alprazolamu. Objawy odstawienne mogą obejmować: bóle i zawroty głowy, skrajny lęk, niepokój, drażliwość, napięcie, dezorientację oraz bóle mięśniowe. W niektórych przypadkach pojawiały się także: halucynacje, drętwienie i swędzenie kończyn, derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk oraz napady padaczki. Zakończenie terapii alprazolamem może także generować zjawisko "z odbicia". Stan w którym nawet po stosowaniu dawek terapeutycznych, po przerwaniu leczenia (szczególnie nagłym przerwaniu leczenia), u osób cierpiących na lęk z napadami paniki może pojawić się niepokój, lęk, zaburzenia nastroju oraz zaburzenia snu.

Alprazolam może powodować amnezję.Objawy niepamięci następczej występują zwykle kilka godzin po zastosowaniu substancji. Jeśli objawy amnezji wystąpią chorzy powinni mieć zapewnione 7-8 godzin snu po zażyciu alprazolamu.

Podczas stosowania alprazolamu może pojawić się reakcja paradoksalna, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu alkoholu. Objawia się koszmarami sennymi, drażliwością, wzrostem agresji, niepokojem psychoruchowym, omamami czy stanem psychozy. W razie wystąpienia reakcji paradoksalnych należy rozważyć przerwanie leczenia.

Łączenie alprazolamu razem z substancjami opioidowymi powoduje ryzyko wystąpienia depresji oddechowej i śpiączki, stanowiąc zagrożenie dla życia pacjentów. Działanie to jest potęgowane przez stosowanie innych leków wpływających depresyjnie na OUN. Jeśli jednoczesna terapia lekami jest konieczna, stan chorego powinien być ściśle monitorowany, a czas terapii jak najkrótszy.

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania alprazolamu u pacjentów z ciężką depresją oraz towarzyszącymi temu zaburzeniami lękowymi. Powinno się ściśle monitorować stan chorego, gdyż istnieje wyższe ryzyko samobójstw w tej grupie pacjentów. W związku z tym, że przedawkowanie alprazolamu stanowi zagrożenie dla życia pacjentów, leczenie substancją należy prowadzić przy ściśle kontrolowanej ilości tabletek alprazolamu.

Alprazolamu nie należy stosować u dzieci i młodzieży, gdyż skuteczność jak i bezpieczeństwo leku nie zostały potwierdzone w tej grupie wiekowej. Ponadto osoby młode są bardzie wrażliwe na działanie benzodiazepin, istnieje większe ryzyko wystąpienia reakcji paradoksalnej.

U osób w wieku podeszłym, aby ograniczyć działania niepożądane alprazolamu oraz zmniejszyć ryzyko upadków jak i reakcji paradoksalnychzaleca się stosowanie mniejszych dawek leku przez możliwie najkrótszy okres.

Pacjenci z niewydolnością wątroby oraz nerek powinni być monitorowani pod kątem kumulacji leku w organizmie i wystąpienia działań niepożądanych. W tej grupie osób, może okazać się konieczne zmniejszenie dawki alprazolamu.

Alprazolam należy stosować ostrożnie u osób z przewlekłą niewydolnością oddechową.Substancja może nasilać objawy chorobowe, co stanowi zagrożenia dla życia pacjentów.

Alprazolam może powodować działania niepożądane ze strony układu autonomicznego, działając cholinolitycznie. Ze względu na możliwość wzrostu ciśnienia śródgałkowego, leku nie należy stosować u pacjentów z jaskrą zwłaszcza z wąskim kątem przesączania.

Alprazolamu nie należy stosować jako element terapii podstawowej leczenia psychoz.

Hamowanie metabolizmu alprazolamu, wzrost ryzyka pojawienia się działań niepożądanych alprazolamu oraz pojawienia się objawów toksyczności.

Możliwość spowolnienia metabolizmu warfaryny. Występuje wzrost ryzyka pojawienia się działań niepożądanych warfaryny.

Możliwość spowolnienia metabolizmu digoksyny. Występuje wzrost ryzyka pojawienia się działań niepożądanych digoksyny.

Wzrost ryzyka wystąpienia działań niepożądanych litu.

Antagonizowanie działania alprazolamu przez teofilinę. Spadek skuteczności leczenia alprazolamem.

Możliwość wystąpienia objawów psychozy.

Wzrost ryzyka nasilenia działania miorelaksacyjnego alprazolamu.

Wzrost ryzyka uzależnienia, wzrost ryzyka wystąpienia depresji oddechowej.

Wzrost ryzyka wystąpienia euforii i uzależnienia. Nasilenie działania depresyjnego na OUN oraz możliwość wystąpienia niewydolności oddechowej.

Wzrost ryzyka pojawienia się nadmiernego uspokojenia, senności dnia następnego, nasilenia działania miorelaksacyjnego oraz depresji oddechowej.

Wzrost ryzyka nasilenia się działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy, możliwe nasilenie działania cholinolitycznego, w tym wzrost ciśnienia śródgałkowego.

Zwiększenie ryzyka wystąpienia nagłej niewydolności krążeniowo-oddechowej.

Wzrost ryzyka nasilenia działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy, nasilenie działań niepożądanych alprazolamu.

Wzrost wystąpienia nadmiernej senności, obniżonej koncentracji oraz zaburzeń psychoruchowych. Nasilenie działania depresyjnego na centralny układ nerwowy.

Łączenie alprazolamu z lekami z tej samej grupy terapeutycznej grozi przedawkowaniem, wystąpieniem objawów toksyczności oraz wzrostem ryzyka pojawienia się depresji oddechowej.

U niektórych pacjentów zaobserwowano nadmierne uspokojenie przy spożywaniu soku grejpfrutowego podczas terapii alprazolamem. W trakcie terapii substancją zaleca się unikanie picia dużych ilości soku grejpfrutowego, gdyż może on działać hamująco na metabolizm alprazolamu.

Podczas stosowania alprazolamu powinno unikać się nadmiernego spożywania kofeiny.

Nie wolnospożywać alkoholu w trakcie leczenia alprazolamem. Alkohol nasila działanie depresyjne na centralny układ nerwowy, nasilając działania niepożądane substancji. Przy jednoczesnym stosowaniu alkoholu mogą wystąpić nadmierne uspokojenie, zaburzenia koncentracji i koordynacji, a także groźne powikłania krążeniowo-oddechowe.

Istnieją przypadki osób, które przy łączeniu alprazolamu z alkoholem doświadczały reakcji paradoksalnej. Stan ten objawiasię nadmiernym pobudzeniem psychoruchowym i agresywnym zachowaniem.

U pacjentów uzależnionych od alkoholu istnieje zwiększone ryzyko uzależnienia od benzodiazepin, w tym także od alprazolamu.

Alprazolam w istotny sposób może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas terapii substancją istnieje możliwość pojawienia się nadmiernego uspokojenia,zaburzeń psychom*otorycznych, miorelaksacji, amnezji. Ryzyko wystąpienia tych objawów jest zwiększone przez jednoczesne spożywanie alkoholu oraz zażywanie innych substancji działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy.

Pacjenci stosujący alprazolam powinni być ostrzegani przed szkodliwym wpływem alprazolamu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Dym tytoniowy jako stymulator centralnego układu nerwowego może obniżać skuteczność leczenia benzodiazepinami, tym samym u palaczy alprazolam może działać słabiej i istnieje konieczność zwiększenia dawki leku u osób palących. Z kolei przy rzucaniu palenia tytoniu, zwłaszcza jeśli wypalano dużą ilość papierosów, może okazać się konieczne zmniejszenie dawki leku.

Ziele dziurawca, jako induktor enzymów wątrobowych, może nasilać metabolizm alprazolamu. Stosowanie preparatów z dziurawcem w trakcie terapiialprazolamem może osłabić skuteczność leczenia tym lekiem.

Stosowanie alprazolamu jest przeciwwskazane w trakcie trwania ciąży.Leczenie substancją możliwe jest tylko wtedy gdy nie ma bezpieczniejszej alternatywy lub gdy korzyści dla matki w znaczący sposób przewyższają ryzyko dla zarodka/płodu. Kobiety będące w ciąży lub planujące mieć dziecipowinny być poinformowane o niekorzystnym wpływie zażywania alprazolamu na ich przyszłe potomstwo.

Stosowanie alprazolamu w pierwszym trymestrze ciąży może zwiększać ryzyko występowania rozszczepienia podniebienia u noworodków, oraz innych wad charakterystycznych dla alkoholowego zespołu płodowego. Natomiast badania pokazują, że aktywnośćteratogennaalprazolamu nie jest tak wysokajak przypuszczano, a ryzyko pojawienia się powyższych wad jest stosunkowo niewielkie.

Terapia alprazolamem w II i III trymestrze ciąży powoduje u płodu zaburzenia rytmu serca oraz zmniejszoną ruchliwość.

W okresie okołoporodowym, stosowanie nawet niewielkich dawek może wywołać zespół wiotkiego dziecka-niedociśnienie, zaburzenia ssania, brak przybierania na wadze oraz senność. Stan ten może utrzymywać się przez tydzień do nawet trzech tygodni po porodzie. Stosowanie wyższych dawek alprazolamu przed porodem może skutkować groźnądla życia noworodka depresję oddechową oraz zaburzenia termoregulacji (obniżenie temperatury ciała).

U dzieci, których matki stosowały benzodiazepiny w trakcie ciąży, zaobserwowano zespół odstawienia objawiającysię nadpobudliwością, niepokojem, drżeniem, biegunką wymiotami czy silnym ssaniem.

Decyzję o stosowaniu alprazolamu podczas ciąży podejmuje lekarz.

Stosowanie alprazolamu krótkotrwale wydaje się być dopuszczalne, natomiast zażywanie substancji podczas laktacji przez długi okres jest przeciwwskazane.

Alprazolam przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach. Przy długotrwałym stosowaniu substancji donoszono o przypadkach wystąpienia zespołu odstawienia, który pojawił się u dzieci, po przerwaniu terapii lekiem przez kobiety karmiące. Dzieci matek przyjmujących alprazolam podczas laktacji narażone są także, na wystąpienie działań niepożądanych takich jak nadmierna sedacja, spłycony oddech czy zmniejszonypobór mleka.

Decyzję o stosowaniu alprazolamu podczas laktacji podejmuje lekarz.

zawroty głowy

zaburzenia pamięci

ból głowy

depresja

zmęczenie

drażliwość

ataksja

uspokojenie

zaburzenia mowy

senność

zaparcia

suchość błony śluzowej jamy ustnej

drżenie

bezsenność

dezorientacja

nerwowość

zmniejszenie masy ciała

zaburzenia równowagi

letarg

lęk

zmniejszenie apetytu

wzrost libido

nieostre widzenie

nudności

splątanie

zaburzenia koncentracji

zapalenie skóry

obniżenie libido

zwiększenie masy ciała

mania

osłabienie siły mięśniowej

nietrzymanie moczu

uzależnienie lekowe

pobudzenie

niepamięć wsteczna

halucynacje

zespół odstawienia leku

gniew

zaburzenia miesiączkowania

reakcje paradoksalne

dystonia

hiperprolaktynemia

agresja

nadwrażliwość na światło

zaburzenia żołądkowo-jelitowe

zaburzenia myślenia

obrzęki obwodowe

obrzęk naczynioruchowy

zapalenie wątroby

hipomania

wzrost ciśnienia w gałce ocznej

żółtaczka

zatrzymanie moczu

nadużywanie leku

zwiększona aktywność psychoruchowa

Bardzo często

(≥1/10)

Często

(≥1/100 do <1/10)

Niezbyt często

(≥1/1000 do <1/100)

Rzadko

(≥1/10 000 do < 1/1000)

Bardzo rzadko

(<1/10 000)

Częstość nieznana

Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Przedawkowanie alprazolamu działadepresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Objawy, które wystąpią mogą być nasilone w różnym stopniu, od senności po śpiączkę.

Przy przedawkowaniu substancji możepojawić się:

• senność;
• letarg;
• dezorientacja;
• spadek ciśnienia;
• ataksja;
• śpiączka.

Samo przedawkowanie alprazolamu rzadko jest bezpośrednim zagrożeniem dla życia pacjentów (na skutek depresji oddechowej). Jednak łączenie dużych dawekzwiązku z innymi substancjami działającymi hamująco na centralny układ nerwowy (np.alkohol, opioidy) w istotny sposób zwiększa ryzyko śmierci.

Alprazolam należy do grupy benzodiazepin. Jako przedstawiciel tej grupy leków posiada właściwości uspokajające, nasenne, przeciwlękowe, przeciwpadaczkowe oraz miorelaksacyjne.

Mechanizm działania alprazolamu polega na aktywacji przekaźnictwa gabaergicznego w ośrodkowym układzie nerwowym. Alprazolam jest agonistą (aktywatorem) receptorów GABA, przez co nasila hamujące działanie kwasu gamma-aminomasłowego na mózg (cząsteczka ta jest inhibitorem przekaźnictwa nerwowego w centralnym układzie nerwowym). Alprazolam, podobnie jak inne benzodiazepiny jest nieselektywnym agonistą receptorów GABA. Właściwośćtapozwala na użycie cząsteczki w wielu stanach klinicznych, ale odpowiada także za pojawienie się działań niepożądanych w trakcie terapii substancją.