Tadalafil - Anwendung, Wirkung, Nebenwirkungen | Gelbe Liste (2024)

Tadalafil: Übersicht

ATC Code

Anwendung

Der PDE-5-Hemmer Tadalafil wird hauptsächlich zur symptomatischen Therapie von Erektionsstörungen eingesetzt. Weitere Anwendungsgebiete sind pulmonale Hypertonie (Lungenhochdruck) und gutartige Vergrößerungen der Prostata.

Wirkmechanismus

Tadalafil gehört zur Wirkstoffgruppe der Phosphodiesterase-5-Inhibitoren (PDE-5-Hemmer), zu denen auchSildenafiloderVardenafilzählen. Anders als die verwandten Wirkstoffe soll Tadalafil sich durch eine besonders lange Wirkdauer von bis zu 24 Stunden auszeichnen.

Seine Wirkung entfaltet Tadalafil durch die Blockade der Phosphodiesterase-5, die wiederum den Abbau von zyklischem Guanin-Monophosphat (cGMP) verzögert – die Blutgefäße weiten sich. Dadurch kann Blut leichter in den Schwellkörper des Penis fließen und eine Erektion ermöglichen. In Kombination mit sexueller Erregung bewirkt der erhöhte cGMP-Spiegel eine festere und anhaltendere Erektion. Luststeigernde Wirkung hat Tadalafil nicht.

Der positive Effekt von Tadalafil auf Lungenhochdruck (pulmonale Hypertonie) geht ebenfalls auf die gefäßerweiternde Wirkung zurück.

Pharmakokinetik

Die Wirkung von Tadalafil tritt ca. 30 Minuten nach der Einnahme ein, die maximale Plasmakonzentration ist nach 120 Minuten erreicht, kann aber auch auf 10 Stunden ansteigen. Aufgrund der langen Halbwertszeit von 17,5 Stunden wirkt Tadalafil für mehr als 24 Stunden.

Etwa 94% des Wirkstoffs sind an Plasmaproteine gebunden. In der Leber wird Tadalafil durch das Cytochrom-P450-Enzym CYP3A4 metabolisiert und anschließend überwiegend mit dem Stuhl, zu einem geringen Teil auch über den Urin, ausgeschieden.

Dosierung

Tadalafil wird in Tablettenform in den Dosierungen 5 mg, 10 mg und 20 mg angeboten. Eingenommen wird es zwischen 30 und 60 Minuten, bevor die erwünschte Wirkung eintreten soll. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme kann die Aufnahme und Wirkung verzögern. Die empfohlene Dosis beträgt 10 bis 20 mg bei Einzeleinnahme und darf nur einmal am Tag genommen werden. Soll eine häufigere Anwendung erfolgen, werden tägliche Dosen von 2,5 bis 5 mg empfohlen, abhängig von der Verträglichkeit.

Wird Tadalafil eingesetzt, um eine pulmonale arterielle Hypertonie zu behandeln, beträgt die Tagesdosis einmal täglich 40 mg. Bei benignem Prostatasyndrom liegt die tägliche Dosis bei 5 mg.
Bei schwerer Nieren- oder Leberfunktionsstörung liegt die Tageshöchstdosis bei 10 mg.

Nebenwirkungen

Phosphodiesterase-5-Inhibitoren wie Tadalafil haben ein großes Spektrum an lebensgefährlichen Nebenwirkungen. Insbesondere bei bestehenden Herz-Kreislauferkrankungen besteht das Risiko eines Herzversagens. Tadalafil ist für eine Selbstbehandlung nicht geeignet. Es sollte nur nach einer gründlichen ärztlichen Untersuchung angewendet werden.

Zu den typischen weniger gefährlichen Nebenwirkungen von Tadalafil zählen Magen-Darm-Beschwerden, Sehstörungen und grippeähnliche Symptome. Bronchitis, Husten, Kopfschmerzen (Migräne), Schwindel und psychische Symptome wie Unruhe oder Angst sind weitere Nebenwirkungen von Tadalafil.

Im Folgenden sind mögliche Nebenwirkungen nach ihrer Häufigkeit aufgelistet.

Häufig

• Kopfschmerzen
• Hautrötung
• verstopfte Nase
• Dyspepsie
• Rückenschmerzen, Muskelschmerzen, Schmerzen in den Extremitäten.

Gelegentlich

• Überempfindlichkeitsreaktionen
• Schwindel
• verschwommenes Sehen
• Empfindungen, die als Augenschmerzen beschrieben werden
• Tinnitus
• Tachykardie und Palpitationen
• Hypotonie
• Hypertonie
• Atemnot
• Nasenbluten
• abdominale Schmerzen
• Erbrechen, Übelkeit
• gastroösophagealer Reflux
• Ausschlag
• Hämaturie
• lang andauernde Erektionen
• Brustschmerz
• periphere Ödeme
• Müdigkeit.

Selten

• Angioödem
• Schlaganfall
• Synkope
• vorübergehende ischämische Attacken
• Migräne
• Krampfanfällen
• vorübergehende Gedächtnisstörung
• Gesichtsfeldausfall
• Schwellung der Augenlider
• Bindehautrötung
• nicht arteriitische anteriore ischämische Optikusneuropathie
• retinaler Gefäßverschluss
• Hörsturz
• Myokardinfarkt
• instabile Angina pectoris
• ventrikuläre Arrhythmien
• Urtikaria (Nesselsucht)
• Stevens-Johnson-Syndrom
• exfoliative Dermatitis
• starkes Schwitzen
• Priapismus
• Penishämorrhagie
• Hämatospermie
• Gesichtsödem
• plötzlicher Herztod

Wechselwirkungen

Verschiedene Arzneimittel können sich auf Tadalafil auswirken:

• CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol, Ritonavir: erhöhte AUC und C_max von Tadalafil
• Saquinavir, Erythromycin, Clarithromycin, Itraconazol, Grapefruitsaft: erhöhte Tadafil-Plasmaspiegel möglich
• CYP3A4-Induktoren wie Rifampicin, Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin: verringere Tadalafilplasmakonzentration
• Mögliche Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, die Transportproteine beeinflussen

Ebenso wirkt sich Tadalafil auf andere Arzneimittel aus:

• Nitrate: verstärkte Blutdrucksenkung
• Antihypertensiva, einschließlich Calciumkanal-Blocker wie Doxazosin: deutlich erhöhte blutdrucksenkende Wirkung und Synkopen bei einzelnen Präparaten möglich. Die Mehrzahl der Wirkstoffe hat jedoch in Studien keine deutlichen Wechselwirkungen gezeigt.
• Riociguat: verstärkte Blutdrucksenkung
• Ethinylestradiol, Terbutalin: erhöhte orale Bioverfügbarkeit der Wirkstoffe.

Kontraindikation

Patienten mit einer Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff dürfen Tadalafil nicht anwenden. Ebenso ist es bei Patienten kontraindiziert, die organische Nitrate in jeglicher Form bekommen oder aufgrund einer kardialen Erkrankung keine sexuellen Aktivitäten ausüben sollten. Auch eine Behandlung mit Riociguat schließt eine gleichzeitige Therapie mit Tadalafil aus.

Da zu Patienten mit Herz-Kreislauferkrankungen wie Herzinfarkt innerhalb der letzten 90 Tage, instabiler Angina pectoris oder durch sexuelle Aktivitäten ausgelöste Angina pectoris, Herzinsuffizienz Grad II oder höher in den letzten sechs Monaten, unkontrollierten Arrhythmien und Hypotonie oder unkontrollierter Hypertonie oder Schlaganfall in den letzten sechs Monaten keine Daten vorliegen, wird auch bei diesen von Tadalafil abgeraten. Auch Patienten, die aufgrund einer nicht arteriitischen anterioren ischämischen Optikusneuropathie auf einem Auge erblindet sind, wird von Tadalfil abgeraten. Eine Begleittherapie von PDE-5-Hemmern mit Guanylatcyclase-Stimulatoren ist ebenfalls kontraiindziert.

Besteht eine anatomische Deformation am Penis, darf Tadalafil nur mit Vorsicht angewendet werden.

Verkehrstüchtigkeit

Der Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit ist vernachlässigbar. Patienten sollten jedoch darauf hingewiesen werden, dass aufgrund von Nebenwirkungen, eine Beeinträchtigung entstehen kann und sie nach den ersten Gaben nicht Auto fahren oder Maschinen bedienen sollten.

Alternativen

Weitere PDE-5-Hemmer sind:

• Avanafil (neuester Vertreter)
• Sildenafil (erster Vertreter der Substanzklasse)
• Vardenafil

Weitere Wirkstoffe zur Behandlung der erektilen Dysfunktion sind:

• Alprostadil
• Aviptadil in Kombination mit Phentolamin (Invicorp)
• Apomorphin
• Papaverin
• Yohimbin

Hinweise

Kardiovaskulärer Status

Vor Beginn einer Behandlung der erektilen Dysfunktion sollte der Arzt den kardiovaskulären Status seines Patienten prüfen, da sexuelle Aktivität mit einem gewissen Risiko für das Herz verbunden ist.

Priapismus

Hält die Erektion nach Einnahme von Sildenafil vier Stunden oder länger an (Priapismus), sollte umgehend ein Arzt aufgesucht werden. Falls der Priapismus nicht umgehend behandelt wird, kann dies zur Schädigung des Penisgewebes und zu dauerhaftem Potenzverlust führen.

Sehstörungen

Bei der Einnahme von PDE-5-Inhibitoren kann es zu Sehstörungen und Fällen von nicht arteriitischer anteriorer ischämischer Optikusneuropathie (NAION) kommen. Bei Auswirkungen auf das Sehvermögen sollte die Einnahme von PDE-5-Inhibitoren abgebrochen werden und ein Arzt aufgesucht werden.

Auswirkung auf die Blutung

PDE-5-Inhibitoren selbst haben keine Wirkung auf die Aggregation von Thrombozyten, bei supratherapeutischen Dosen können sie jedoch in vitro die aggregationshemmende Wirkung des Stickstoffmonoxid-Donators Natriumnitroprussid verstärken. Bei Menschen scheinen PDE-5-Inhibitoren allein oder in Kombination mit Acetylsalicylsäure keine Auswirkung auf die Blutungszeit zu haben.

Vermindertes Hörvermögen oder plötzlicher Verlust des Hörvermögens

Patienten sollten darauf hingewiesen werden, im Falle einer plötzlichen Abnahme oder Verlust des Hörvermögens die Einnahme von PDE-5-Inhibitoren abzubrechen und umgehend einen Arzt aufzusuchen.

Wirkstoff-Informationen